2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12365
    Namodenoson Agonist 99.75%
    Namodenoson (CF-102) 是一个选择性的 A3 腺苷受体 (A3AR) 激动剂 (Ki=0.33 nM)，选择性分别是 A1，A2 的 2500 和 1400 倍。
    Namodenoson
  • HY-103169
    SCH442416 Antagonist 99.68%
    SCH442416 是一种有效，选择性和可透过血脑屏障的腺苷 A2A 受体 (A2AR) 拮抗剂，对人和大鼠 A2AR 的 Ki 值分别为 0.048 和 0.5 nM。SCH442416 在 A1R，A2BR 和 A3R (Ki=1111，10000，10000 nM) 上显示出超过 23000 倍的选择性。SCH442416 可用于在大鼠和灵长类动物大脑中对腺苷 A2A 受体成像。
    SCH442416
  • HY-W010936
    Nitrobenzylthioinosine 99.68%
    Nitrobenzylthioinosine 是一种 ENT1 转运蛋白抑制剂，以高亲和力与 ENT1 转运蛋白结合。Nitrobenzylthioinosine 是一种光亲和探针，用于追踪大脑中腺苷的摄取位点，并且可以穿过血脑屏障。
    Nitrobenzylthioinosine
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		Agonist 99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-103181
    N6-Cyclopentyladenosine Agonist 99.59%
    N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A1 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂，其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
    N6-Cyclopentyladenosine
  • HY-A0181A
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate

    布拉地新杂质5

    		Agonist 99.07%
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 对 HSV-1 和 HSV-2 具有显着的抗病毒活性。
    Adenosine 5'-monophosphate monohydrate
  • HY-B0140
    Aminophylline

    氨茶碱

    		Antagonist 99.90%
    Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。
    Aminophylline
  • HY-N0138
    Theobromine

    可可碱

    		Inhibitor 99.78%
    Theobromine 是在可可豆中发现的甲基黄嘌呤，可以抑制腺苷受体 A1 (AR1) 信号传导。
    Theobromine
  • HY-14858
    Derenofylline Antagonist 99.93%
    Derenofylline (SLV 320) 是一个有效的、选择性的、具有口服活性的腺苷 A1 受体的拮抗剂，其对腺苷 A1、A3 和 A2A 受体的 Ki 值分别为 1 nM、200 nM 和 398 nM。Derenofylline 可抑制心肌纤维化，降低蛋白尿，且不影响大鼠血压。
    Derenofylline
  • HY-121119
    MRS 1523 Antagonist 99.93%
    MRS 1523 是一种有效的选择性腺苷 A3 受体拮抗剂，对人和大鼠 A3 受体的 Ki 值分别为 18.9 nM 和 113 nM。在大鼠中，MRS 1523 对 A3 的选择性分别是 A1 和 A2A 受体的 140 倍和 18 倍。MRS 1523 可以通过 N-type Ca channel 阻滞和抑制大鼠背根神经节神经元的动作电位而发挥抗痛觉过敏作用。
    MRS 1523
  • HY-W011012
    Adenosine 5'-monophosphate disodium

    5'-单磷酸腺苷 二钠盐

    		99.63%
    Adenosine 5'-monophosphate disodium 是一种具有口服活性的嘌呤核苷酸，参与 ATP 代谢。Adenosine 5'-monophosphate disodium 也是 adenosine 2B receptor 的配体。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可以激活骨骼肌中的 AMPK，改善胰岛素抵抗和糖代谢受损。Adenosine 5'-monophosphate disodium 可用于糖尿病的研究。
    Adenosine 5'-monophosphate disodium
  • HY-153152
    DPTN dihydrochloride Antagonist 98.66%
    DPTN 是一种有效的、选择性的人、小鼠和大鼠 A3AR 拮抗剂，其 Ki 值分别为1.65、9.61和8.53 nM。
    DPTN dihydrochloride
  • HY-10081
    GS-6201 Antagonist 98.47%
    GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki=22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
    GS-6201
  • HY-B0004
    Doxofylline

    多索茶碱

    		Antagonist 99.65%
    Doxofylline 是一种口服有效的 PDE IV 抑制剂，也是 A1AR 拮抗剂。Doxofylline 通过抑制线粒体 ROS 的产生，以及改善多种细胞途径 (包括 NLRP3-TXNIP 炎症体的激活) 来减轻上皮细胞的炎症。Doxophylline 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病和支气管痉挛的研究。
    Doxofylline
  • HY-14917
    Capadenoson

    卡帕诺生

    		Agonist 99.62%
    Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
    Capadenoson
  • HY-B0128
    Diphylline

    二羟丙茶碱

    		Antagonist 99.25%
    Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂，也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物，具有支气管扩张和血管扩张作用，有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。
    Diphylline
  • HY-18939
    N6-Cyclohexyladenosine Agonist 99.98%
    N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
    N6-Cyclohexyladenosine
  • HY-110012
    SCH-202676 hydrobromide Modulator
    SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性，以时间依赖的方式抑制 3CLpro，IC50 为 0.655 μM。
    SCH-202676 hydrobromide
  • HY-B0153A
    Ticlopidine hydrochloride

    盐酸噻氯匹定

    		Inhibitor 99.99%
    Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂，对血小板凝集的IC50为2 μM。
    Ticlopidine hydrochloride
  • HY-10889
    Preladenant

    瑞德南特

    		Antagonist 99.23%
    Preladenant 是一种有效，竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂，Ki 为 1.1 nM，比其他腺苷受体选择性高100倍以上。
    Preladenant
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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